Хитразол в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению хитразола в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток хитразола, взаимодействие с другими лекарствами, применение хитразола (таблетки) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Хитразол®
Международное название: Итраконазол
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J02 Противогрибковые средства для системного применения
J02A Противогрибковые средства для системного применения
J02A C Производные триазола
Фарм. группа:
Противогрибковые препараты для системного использования. Производные триазола. Итраконазол. Код АТХ J02AC02
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, овальной формы с двояковы¬пуклой поверхностью с риской на од¬ной стороне.

Состав хитразола в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество хитразола

Одна таблетка содержит
итраконазол 100 мг

Вспомогательные вещества в хитразоле

лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон), натрия крахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), магния стеарат, состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид Е 171, триацетин, макрогол 6000, масло вазелиновое
лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, повидон (поливинилпирролидон), натрий крахмалының гликоляты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы (аэросил), магний стеараты, қабықтың құрамы: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титанның қостотығы Е 171, триацетин, макрогол 6000, вазелин майы

Показания к применению таблеток хитразола

  • вагинальный кандидоз
  • отрубевидный лишай
  • глубокие висцеральные кандидозы
  • дерматомикозы
  • грибковый кератит
  • кандидоз ротовой полости
  • онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами
  • системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз, паракокцидиоидомикоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит): иммунокомпромити-рованным лицам с криптококкозом, а также всем пациентам с криптококкозом центральной нервной системы Хитразол показан только при нецелесообразности или доказанной неэффективности терапии первой линии.
  • қынаптық кандидозда
  • кебек тәрізді теміреткіде
  • терең висцеральді кандидоздарда
  • дерматомикоздарда
  • зеңдік кератитте
  • ауыз қуысының кандидозында
  • дерматофиттерден және/немесе ашытқы және зеңді саңырауқұлақтардан болған онихомикоздарда
  • жүйелік микоздарда: жүйелік аспергиллез және кандидоз, паракокцидиоидомикоз, криптококкоз (криптококтік менингитті қоса): криптококк бар иммунокомпрометацияланған адамдарға, сондай-ақ орталық жүйке жүйесі криптококкозы бар барлық емделушілерге бірінші желілік емдеудің талапқа сай болмауы және дәлелденген тиімсіздігі кезінде ғана Хитразол көрсетіледі.

Противопоказания хитразола в таблетках

  • индивидуальная повышенная чувствительность к любому ингредиенту
  • застойная сердечная недостаточность
  • препаратов, метаболизируемых CYP3A4, которые могут удлинять интервал QT, например, астемизола, бепридила, цизаприда, дофетилида, левацетилметадола (левометадила), мизоластина, пимозида, хинидина, сертиндола и терфенадина Их одновременный прием может привести к повышению концентраций этих лекарственных веществ в плазме, что может вызвать удлинение интервала QT, а в редких случаях - пируэтно-желудочковую тахикардию.
  • одновременный прием триазолама и мидазолама для приема внутрь
  • одновременный прием блокаторами медленных кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм блокаторов медленных кальциевых каналов
  • одновременный прием препаратами алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин и метилэргометрин (метилэргоновин))
  • одновременный прием с низолдипином
  • беременность и период лактации
  • детский и подростковый возраст до 18 лет
  • кез келген ингредиентке жекелей жоғары сезімталдық
  • іркілісті жүрек жеткіліксіздігі
  • QT аралығын ұзартуы мүмкін CYP3A4 метаболизденетін препараттар, мысалы, астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол (левометадил), мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол және терфенадин. Оларды бір мезгілде қабылдау плазмада бұл дәрілік заттар концентрацияларының жоғарылауына, ал сирек жағдайларда QT аралығының ұзаруын туындатуы, ал сирек жағдайларда - пируэтті-қарыншалық тахикардияға әкелуі мүмкін.
  • ішке қабылдауға арналған триазолам мен мидазоламды бір мезгілде қабылдау
  • баяу кальций өзекшелерінің блокаторларымен бір мезгілде қабылдау итраконазолдың осындай әсерін күшейтуі мүмкін жағымсыз инотропты әсер беруі мүмкін; итраконазол баяу кальций өзекшелері блокаторлары метаболизмін төмендетуі мүмкін
  • қастауыш алкалоидтар препараттарымен (дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин және метилэргометрин (метилэргоновин)) бір мезгілде қабылдау
  • низолдипинмен бір мезгілде қабылдау
  • жүктілік және лактация кезеңі
  • балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

Побочные действия таблеток хитразола

  • застойная сердечная недостаточность, одышка, отек легких
  • панкреатит, боль в животе, рвота, диспепсия, тошнота, диарея, запор, снижение аппетита, нарушения вкуса
  • периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия, головная боль, головокружение
  • отек, лихорадка
  • дисменорея, снижение либидо, импотенция
  • сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактические, анафилактоидные и аллергические реакции
  • гипертриглицеридемия, гипокалиемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения
  • нечеткость и неясность зрения, диплопия
  • диспепсические явления, обратимое повышение печеночных ферментов, гепатит, тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом
  • токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит, крапивница, алопеция, фоточувствительность, сыпь, зуд
  • миалгия, артралгия
  • поллакиурия, недержание мочи, нарушения менструального цикла, эректильная дисфункция
  • шум в ушах, преходящая или постоянная потеря слуха
  • жүректің іркілісті жеткіліксіздігі, ентігу, өкпе ісінуі
  • панкреатит, іштің ауыруы, құсу, диспепсия, жүрек айну, диарея, іштің қатуы, тәбеттің төмендеуі, дәмнің бұзылуы
  • шеткергі нейропатия, парестезия, гипестезия, бас ауыруы, бас айналу
  • ісінуі, қызба
  • дисменорея, либидоның төмендеуі, импотенция
  • сарысу құю ауруы, ангионевротикалық ісіну, анафилактикалық, анафилактоидты және аллергиялық реакциялар
  • гипертриглицеридемия, гипокалиемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения
  • анық және айқын көрмеу, диплопия
  • диспепсиялық құбылыстар, бауыр ферменттерінің қайтымды жоғарылауы, гепатит, бауырдың ауыр уытты зақымдануы,оның ішінде өліммен аяқталатын жедел бауыр жеткіліксіздігі жағдайлары
  • уытты эпидермальді некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы, жедел жайылған экзантематозды пустулез, көп формалы эритема, эксфолиативті дерматит, лейкоцитокластикалық васкулит, есекжем, алопеция, фотосезімталдық, бөрту, қышыну
  • миалгия, артралгия
  • поллакиурия, несепті ұстай алмау, етеккір оралымының бұзылуы, эректильді дисфункция
  • құлақтың өтпелі шуылдауы немесе тұрақты естімей қалу

Особые указания к применению

Итраконазол обладают отрицательным инотропным эффектом, учитывая это, Хитразол® не следует назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии значительно превышает потенциальный риск. При этом следует принимать во внимание такие факторы, как серьезность показаний, режим дозирования и индивидуальные факторы риска развития хронической сердечной недостаточности (в т.ч. наличие ИБС, поражений каналов сердца, ХОБЛ, почечной недостаточности).

В очень редких случаях при применении Хитразола® развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. В большинстве случаев это наблюдалось у пациентов, у которых уже имелись заболевания печени, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию Итраконазолом.

В случае возникновения симптомов гепатита (анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнения мочи), необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени. Пациентам с повышением активности «печеночных» ферментов или заболеванием печени в активной фазе, или при перенесенном токсическом поражении печени вследствие приема других препаратов не следует назначать лечение Хитразолом® за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени. В этих случаях необходимо во время лечения контролировать уровень «печеночных» ферментов.

Хитразол® не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого симптомокомплекса в анамнезе. Таких пациентов необходимо проинформировать о признаках и симптомах застойной сердечной недостаточности и при появлении подобных признаков или симптомов во время курса лечения прием Хитразола® необходимо прекратить.

У пациентов с нарушенным иммунитетом (нейтропенией, больных СПИДом или перенесших операцию по трансплантации органов) может потребоваться увеличение дозы (вследствие снижения биодоступности итраконазола).

Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), рекомендуется их использовать не ранее, чем через 2 часа после приема Хитразола®.

При назначении Хитразола® пациентам с нарушениями функции печени или почек требуется осторожность.

Лечение следует прекратить при возникновении периферической нейропатии, которая может быть связана с приемом препарата Хитразол®.

Применение в пожилом возрасте
Данные по применению итраконазола у пожилых пациентов ограничены. Рекомендуется использовать препарат Хитразол® только в том случае, когда потенциальная польза оправдывает потенциальные риски. В целом, рекомендуется проводить оценку необходимости коррекции дозы в данной группе пациентов, поскольку у пожилых лиц часто имеет место снижение функции печени, почек или сердца, а также сопутствующие заболевания и медикаментозная терапия.

Перекрестные реакции гиперчувствительности
Данные по возможности развития перекрестных реакций гиперчувствительности между итраконазолом и другими противогрибковыми препаратами азолового ряда отсутствуют. Решение о назначении Хитразола пациентам с гиперчувствительностью к другим препаратам азолового ряда должно приниматься обдуманно.

Перекрестные реакции устойчивости
В случае развития резистентного к итраконазолу системного кандидоза, вызванного штаммами Candida, может возникнуть резистентность к итраконазолу. В связи с этим, перед началом лечения итраконазолом, рекомендуется произвести тест на чувствительность.

Нейропатия
В случае развития нейропатии, которая может являться побочным действием Хитразола, прием препарата должен быть прекращен.

Потеря слуха
Во время лечения итраконозолом сообщалось о временной или постоянной потери слуха. Слух, как правило, восстанавливается после прекращения лечения, однако потеря слуха может сохраняться у некоторых пациентов.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Хитразол® не влияет на способность управлять автомобилем, но у некоторых пациентов он может вызывать головокружение, в связи с этим пациенты во время лечения не должны управлять автомобилем или другими потенциально опасными видами деятельности.
Итраконазол теріс инотроптық әсері бар, осыны ескере отырып, емдеуден күтілетін пайда мүмкін болатын қаупінен едәуір басым болатын жағдайларды қоспағанда, жүрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігіне ұшыраған емделушілерге Хитразол® тағайындамаған жөн. Мұндайда көрсетілімдердің ауырлығын, дозалау тәртібін және жүрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігінің даму қаупінің жекелеген факторларына (соның ішінде ЖИА, жүрек өзекшелерінің зақымдануы, ӨСОА, бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі) көңіл бөлген жөн.

Өте сирек жағдайларда Хитразол® қолданған кезде бауырдың ауыр уытты зақымдануы, соның ішінде бауыр қызметінің өлімге ұласатын жедел ағымды жеткіліксіздігі жағдайлары дамыды. Көптеген жағдайларда бұл бауыр аурулары бар емделушілерде, сондай-ақ гепатоуытты әсерлері бар басқа да дәрілік заттарды қабылдаған емделушілерде байқалды. Осыған байланысты, Итраконазолмен ем қабылдаған емделушілерде бауыр қызметін жүйелі бақылап отыру керек.

Гепатит симптомдары (анорексиялар, жүрек айну, құсу, әлсіздік, іштің ауыруы және несептің қараюы) туындаған жағдайда емдеуді дереу тоқтату және бауыр қызметіне зерттеу жүргізу қажет. «Бауыр» ферменттері белсенділігінің деңгейі жоғары немесе бауыр аурулары белсенді сатысында немесе бауырдың ауыр зақымдануын өткерген кезде емделушілерге басқа препараттардың артынан, күтілетін пайдасы бауырдың зақымдану қаупінен жоғары болатын жағдайларды қоспағанда, Хитразол® препаратымен емдеуді тағайындамаған жөн. Мұндай жағдайларда емдеу кезінде «бауыр» ферменттерінің деңгейін бақылап отыру қажет.

Хитразол® препаратын созылмалы жүрек жеткіліксіздігі немесе сыртартқысында симптомдық кешені бар емделушілердің қабылдамағаны жөн. Мұндай емделушілерді іркілісті жүрек жеткіліксіздігінің белгілері мен симптомдары туралы ақпараттандыру керек және емдеу курсы кезінде мұндай белгілер немесе симптомдары пайда болған кезде Хитразол® қабылдауды тоқтату қажет.

Иммунитетті бұзылған (нейтропения, ЖИТС науқастары немесе ағзалар трансплантациясы операцияларын өткерген) емделушілерде дозаны арттыру қажет болуы мүмкін (итраконазолдың биожетімділігі төмендеуі салдарынан).

Антацидті препараттарды (мысалы, алюминий гидроксиді) қабылдайтын емделушілердің Хитразол® препаратын қабылдағанан кейін кем дегенде 2 сағаттан ерте оларды пайдалануына болмайды.

Хитразол® препаратын бауыр немесе бүйрек қызметінің бұзылулары бар емделушілерге тағайындағанда сақ болу қажет етіледі.

Хитразол® препаратын қабылдауға байланысты болуы мүмкін шеткергі нейропатия туындаған кезде емдеуді тоқтатқан жөн.

Егде жаста қолданылуы
Итраконазолдың егде жастағы емделушілерде қолданылуы жөніндегі деректер шектеулі. Хитразол® препаратын әлеуетті пайдасы әлеуетті қаупін ақтайтын жағдайда ғана пайдалану ұсынылады. Жалпы емделушілердің осы тобында дозаны түзету қажеттігін бағалауды жүргізу ұсынылады, өйткені егде емделушілерде бауыр, бүйрек немесе жүрек функциясының төмендеуі, сондай-ақ қатар жүретін аурулар мен дәрі-дәрмектік ем жиі орын алады.

Аса жоғары сезімталдықтың айқаспалы реакциялары
Итраконазол және азол қатарының басқа да зеңге қарсы препараттары арасындағы аса жоғары сезімталдық айқаспалы реакцияларының даму мүмкіндігі жөнінде деректер жоқ. Азол қатарының басқа да препараттарына аса жоғары сезімталдығы бар емделушілерге Хитразол тағайындау туралы шешім ойланып қабылдануы тиіс.

Тұрақтылық айқаспалы реакциялары
Итраконазолға төзімді Candida штамдары туындатқан жүйелік кандидоз дамуы жағдайында итраконазолға төзімділік туындауы мүмкін. Осыған байланысты итраконазолмен емдер алдында сезімталдыққа тест жүргізу ұсынылады.

Нейропатия
Хитразол жағымсыз әсері болып табылатын нейропатия дамуы жағдайында препаратты қабылдау тоқтатылуы тиіс.

Есту қабілетін жоғалту
Итраконозолмен емдеу кезінде есту қабілетін уақытша немесе ұдайы жоғалту туралы хабарланған. Есту, әдетте емдеуді тоқтатқаннан кейін қалпына келеді, алайда есту қабілетінің жоғалуы кейбір емделушілерде сақталып қалуы мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Хитразол® автомобильді басқару қабілетіне әсер етпейді, бірақ кейбір емделушілерде бас айналуды туындатуы мүмкін, осыған байланысты емделу кезінде емделушілер автомобиль жүргізбеуі немесе басқа қауіптілігі жоғары қызмет түрлерімен айналыспауы тиіс.

Дозировка и способ применения

Для оптимальной абсорбции препарата необходимо принимать Хитразол® в таблетках во время еды.

Средняя длительность лечения:
  • вагинальный кандидоз: по 2 таблетки (200 мг) 2 раза в день – 1 день или по 2 таблетки (200 мг) 1 раз в день в течение 3 дней;
  • отрубевидный лишай: по 2 таблетки (200 мг) 1 раз в день в течение 7 дней;
  • дерматомикоз и кандидоз ротовой полости: по 1 таблетке (100 мг) 1 раз в день в течение 15 дней;
  • грибковый кератит: по 2 таблетки (200 мг) 1 раз в день в течение 21 дня;
Онихомикоз

1) Пульс-терапия
Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме по 2 таблетки (200 мг) Хитразола 2 раза в сутки (400 мг) в течение одной недели. Промежуток между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет 3 недели.

2) Непрерывная терапия
По 2 таблетки (200 мг) Хитразола 1 раз в сутки (200 мг) в течение 3 месяцев.
Препараттың ұтымды сіңірілуі үшін Хитразол® таблеткаларын тамақтану кезінде қабылдаған жөн.

Орташа емдеу ұзақтығы:
  • қынаптық кандидоз: 2 таблеткадан (200 мг) күніне 2 рет – 1 күн немесе 2 таблеткадан (200 мг) күніне 1 рет 3 күн бойы;
  • кебек тәрізді теміреткі: 2 таблеткадан (200 мг) күніне 1 рет 7 күн бойы;
  • ауыз қуысы дерматомикозы және кандидозы: 1 таблеткадан (100 мг) күніне 1 рет 15 күн бойы;
  • зеңдік кератит: 2 таблеткадан (200 мг) күніне 1 рет 21 күн бойы;
Онихомикоз

1) Пульс-терапия
Пульс-терапияның бір курсы күнделікті қабылдауда бір апта бойы тәулігіне 2 рет (400 мг) 2 таблетка (200 мг) Хитразолдан келеді. Препарат қабылдауды қажет етпейтін курстар арасындағы аралық 3 апта.

2) Үзіліссіз емдеу
2 таблетка (200 мг) Хитразолдан тәулігіне 1 рет (200 мг) 3 ай бойы.

Взаимодействие с лекарствами

Не рекомендуется одновременное применение с рифампицином, рифабутином и фенитоином, которые являются сильными индукторами микросомальных ферментов печени, т.к. эти препараты могут уменьшать концентрацию Итраконазола в плазме крови.

Итраконазол в основном метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450, сильные ингибиторы этого фермента (в т.ч. ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин) могуть увеличивать биодоступность итраконазола.

Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, которые биотрансформируются при участии изофермента CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в т.ч. и побочных эффектов. После прекращения лечения концентрации Итраконазола в плазме снижается постепенно в зависимости от дозы и длительности лечении.

Блокаторы кальциевых каналов обладают отрицательным инотропным эффектом, который может усилить подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм блокаторов кальциевых каналов. Следует с осторожностью применять итраконазол одновременно с блокаторами кальциевых каналов.

Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрациями в плазме крови, действием, побочными эффектами: пероральные антикоагулянты, ингибиторы ВИЧ-протеазы (индинавир, ритонавир и саквинавир), некоторые противоопухолевые препараты (бусульфан, доцетаксел, триметрексат, алкалоиды барвинка розового), блокаторы кальциевых каналов, метаболизирующиеся при участии кофермента CYP3A4 (дигидропиридина и верапамил), некоторые иммунодепресснты (циклоспорин, сиролимус, такролимус), другие препараты - дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, рифабутин, метилпреднизолон, эбастин, ребоксетин. При одновременном применении с итраконазолом в случае необходимости дозу этих препаратов следует уменьшать.

Взаимодействия между Итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено.
Рифампицинмен, рифабутинмен және фенитоинмен бір мезгілде қолдануға болмайды, олар бауырдың микросомалы ферменттерінің күшті индукторлары болып табылады, өйткені бұл препараттар Итраконазолдың қан плазмасындағы концентрацияларын азайтуы мүмкін.

Итраконазол негізінен P450 цитохромы жүйесінің CYP3A4 изоферменті қатысуымен метаболизденеді, осы ферменттің күшті тежегіштері (соның ішінде ритонавир, индинавир, кларитромицин және эритромицин) итраконазолдың биожетімділігін арттыруы мүмкін.

Итраконазол CYP3A4 изоферментінің қатысуымен биоөзгеріске ұшырайтын препараттардың метаболизмін тежеуі мүмкін. Мұның нәтижесі олардың әсерінің, соның ішінде жағымсыз әсерлерінің күшеюі немесе ұзаруы болып табылады. Емдеуді тоқтатқаннан кейін Итраконазолдың плазмадағы концентрациялары дозаға және емдеу ұзақтығына байланысты біртіндеп төмендейді.

Кальций өзекшелерінің бөгегіштерінің теріс инотроптық әсерлері бар, ол итраконазолдың осындай әсерін күшейтуі мүмкін; итраконазол кальций өзекшелері бөгегіштерінің метаболизмін төмендетуі мүмкін. Кальций өзекшелері бөгегіштерімен итраконазолды бір мезгілде қолданғанда сақ болған жөн.

Қолданған кезде қан плазмасындағы концентрацияларды, әсер етуін, жағымсыз әсерлерін бақылауды қажет ететін препараттар: ішу арқылы қабылданатын антикоагулянттар, АИВ-протеаза тежегіштері (индинавир, ритонавир және саквинавир), ісікке қарсы кейбір препараттар (бусульфан, доцетаксел, триметрексат, қызғылт барвинка алкалоидтары), CYP3A4 коферментінің қатысуымен метаболизденетін кальций өзекшелерінің бөгегіштері (дигидропиридин және верапамил), кейбір иммунодепрессанттар (циклоспорин, сиролимус, такролимус), басқа да препараттар - дигоксин, карбамазепин, буспирон, альфентанил, алпразолам, бротизолам, рифабутин, метилпреднизолон, эбастин, ребоксетин. Итраконазолмен бір мезгілде қолданған жағдайда осы препараттардың дозасын азайтқан жөн.

Итраконазол мен зидовудиннің және флувастатиннің арасында өзара әрекеттесу орын алған жоқ.

Передозировка хитразолом в таблетках

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: В течение первого часа после приема препарата провести промывание желудка. При необходимости пациенту назначать активированный уголь. Хитразол® не выводится из организма с помощью гемодиализа. Специфического антидота не существует.
Симптомдары: жағымсыз әсерлерінің күшеюі.

Емі: Препаратты қолданғаннан кейінгі бір сағат ішінде асқазанды шаю керек. Қажет болғанда емделушіге белсенділендірілген көмір тағайындау қажет. Хитразол® организмнен гемодиализ арқылы шығарылмайды. Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Итраконазол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) после приема внутрь и одинаково распределяется в тканях подверженных грибковым поражениям. Биодоступность итраконазола при приеме препарата с пищей составляет около 55%, а натощак - уменьшается на 30%.

При продолжительном применении стабильные концентрации Итраконазола (Сmax) в плазме достигаются через 1-2 недели. Максимальные уровни в плазме через 3-4 часа достигают 0,4 µг\мл при приема препарата 100 мг 1 раз в день, 1,1µг\мл -200 мг 1 раз в день и 2,0 µг\мл -200мг 2 раза в день.

Связывание Итраконазола с белками плазмы крови составляет 99,8%, в основном с альбумином (для метаболита итраконазола - гидроксиитраконазола связь с белками составляет 99,6%). Отмечено также сродство Итраконазола к липидам. Только 0,2 % Итраконазола в плазме представлено в несвязанном виде. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в два-три раза выше, чем соответствующие концентрации в плазме. Соотношение концентраций итраконазола в тканях мозга и плазме приблизительно одинаково. Концентрация препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает концентрацию в плазме.

Итраконазол подвергается метаболизму в печени с образованием большого количества метаболитов. Основным метаболитом является гидроксиитраконазол, концентрация которого в плазме почти в два раза выше, чем соответствующие концентрации итраконазола. Итраконазол метаболизируется главным образом с участием фермента CYP3A4.

В течение недели приблизительно 35% итраконазола выводится в виде неактивных метаболитов с мочой и около 54% - с калом. От 3 до 18 % дозы исходного вещества выделяется с калом. Почечная экскреция исходного вещества составляет менее 0,03 % дозы. Конечный период полувыведения итраконазола составляет 40 часов. Клиренс Итраконазола уменьшается при более высоких дозах вследствие насыщения печеночного метаболизма.
Итраконазол ішке қабылдағаннан кейін асқазан-ішек жолында (АІЖ) жақсы сіңеді және зеңді зақымдануға ұшыраған тіндерге бірдей таралады.

Итраконазолдың биожетімділігі препаратты тамақпен қабылдаған кезде 55 % құрайды, ал ашқарынға - 30%-ға азаяды.

Ұзақ қолданғанда Итраконазолдың плазмадағы тұрақты концентрациясына (Сmax) 1-2 аптадан кейін жетеді. Плазмада ең жоғары деңгейлері күніне 1 рет 100 мг препаратты қабылдаған кезде 3-4 сағаттан кейін 0,4 µг\мл, күніне 1 рет 200 мг - 1,1µг\мл және күніне 2 рет 200 мг - 2,0 µг\мл жетеді.

Итраконазолдың қан плазмасы ақуыздарымен, негізінен альбуминмен (итраконазол метаболиті үшін – гидроксиитраконазолдың ақуыздармен байланысуы 99,6% құрайды) байланысуы 99,8 % құрайды. Итраконазолдың липидтерге ұқсастығы байқалған. Плазмада тек Итраконазолдың 0,2 %-ы байланыссыз түрде ұсынылған. Өкпе, бүйрек, бауыр, сүйек, асқазан, көкбауыр мен бұлшықеттердегі концентрациялары плазмадағы тиісті концентрацияға қарағанда екі-үш есе жоғары. Ми тіндері мен плазмада итраконазолдың концентрациясы шамамен бірдей. Препараттың концентрациясы кератин тіндерінде, әсересе теріде, плазмадағы концентрациясынан шамамен 4 есе асып түседі.

Итраконазол көп мөлшерде метаболиттер түзе отырып, бауырда метаболизмге ұшырайды. Негізгі метаболиті гидроксиитраконазол болып табылады, оның плазмадағы концентрациясы тиісті итраконазол концентрациясынан екі есе дерлік жоғары. Итраконазол негізінен CYP3A4 ферментінің қатысуымен метаболизденеді.

Апта бойы шамамен 35% итраконазол белсенді емес метаболиттер түрінде несеппен және 54% жуығы – нәжіспен шығарылады. Бастапқы заттар дозаларының 3-тен 18 %-ға дейіні несеппен шығарылады. Бастапқы заттардың бүйрек экскрециясы дозаның 0,03 % аздауын құрайды. Итраконазолдың ақырғы жартылай шығарылу кезеңі 40 сағатты құрайды. Итраконазол клиренсі анағаұрлым жоғары дозаларда қаныққан бауыр метаболизмі салдарынан кемиды.

Фармакодинамика

Хитразол® – синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Итраконазол ингибирует синтез эргостерола клеточной мембраны грибов, что обусловливает фунгицидный эффект препарата. Итраконазол активен в отношении инфекций вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобными грибами и дрожжами (Candida spp., в том числе C. albicans, C. glabrata и C. krusei, Cryptococcus neoformans, Malassezia spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei и многими другими дрожжевыми и плесневыми грибками.
Хитразол® - зеңге қарсы әсер ету ауқымы кең синтетикалық дәрі, триазол туындысы. Итраконазол зеңдер жасушалық жарғақшалары эргостеролының синтезін тежейді, бұл препараттың фунгицидті әсеріне байланысты.

Итраконазол дерматофиттерден (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), ашытқы тәрізді зеңдер мен ашытқылардан (Candida spp., оның ішінде C. albicans, C. Glabrata және C. krusei, Cryptococcus neoformans, Malassezia spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei және көптеген басқа ашытқылық және өңездік зеңдер туындататын жұқпаларға қатысты белсенді.

Упаковка и форма выпуска

По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или импортной. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий немесе импорттық фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 7 таблеткадан. 1 немесе 2 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.